Hem - Produkter - Farmaceutiska intermediärer - Detaljer

Dabigatran Etexilatmesylat

CAS:872728-81-9
MF:C35H45N7O8S
MW: 723,85
EINECS:828-727-6
MOQ: 1 kg
form: Solid
färg: vit till ljusgul

Skicka förfrågan

Beskrivning

product-730-730

CAS-nummer: 872728-81-9

Molekylformel: C35H45N7O8S

Molekylvikt: 723,85

EINECS-nummer: 828-727-6

Introduktion

Dabigatran etexilatmesylat är en klinisk direkt trombinhämmare och en ny typ av oralt antikoagulantia. Dess verkningsmekanism är att hämma genereringen av fibrin genom stark reversibel konkurrens om det fibrinspecifika bindningsstället för trombin, och därigenom hämma bildandet av tromb.

Mr Ted

- Försäljningschef

Tel:+8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Wechat: 8615628852771

FAX:0086-531-88113608

E-post: sales09@pharmachemm.com

Webb:www.jianfengchemical.com www.pharmachemm.com

Lägg till:311-2, FoU-byggnad 1, nr 554 Zhengfeng Road, High-

Tech zone, Jinan City, Shandong, Kina.

product-581-219

orala antikoagulantia

Alla måste veta att warfarin för närvarande är det huvudsakliga läkemedlet för att förebygga stroke och systemisk emboli hos patienter med förmaksflimmer, och det har en oersättlig position i antikoagulantiabehandling för patienter med förmaksflimmer. Warfarin har alltid ansetts vara det första valet för antitrombotisk behandling inom detta område. guldstandard. Vid klinisk tillämpning har man emellertid funnit att warfarin interagerar med många läkemedel och dieter, såsom kinoloner och makrolidantibiotika. Det är ofta omöjligt att säkerställa att dosen alltid hålls inom det terapeutiska fönstret, och risken för blödning ökar. För att säkerställa läkemedelssäkerhet är rutinmässig övervakning av koagulationsfunktionen och justering av läkemedelsdoser nödvändiga. Dabigatran etexilat är ett annat nytt oralt antikoagulerande läkemedel som godkänts av US Food and Drug Administration efter warfarin. Det är en icke-peptid trombinhämmare, som specifikt och selektivt blockerar trombinaktivitet (fri eller bunden) för att utöva antikoagulerande effekt. Det har egenskaperna för oral administrering, stark styrka, inget behov av speciell medicinövervakning och få läkemedelsinteraktioner. Det är ett stort framsteg inom området antikoagulantbehandling och området för potentiellt dödlig trombosförebyggande, och är av milstolpebetydelse. Efter oral administrering och absorption genom mag-tarmkanalen omvandlas det till dabigatran med direkt antikoagulerande aktivitet i kroppen. Genom att binda till det fibrinspecifika bindningsstället för trombin förhindrar det att fibrinogen spjälkas till fibrin, och blockerar därigenom blodkoagulationen. De sista stegen i kaskadnätverket och trombbildning. Dabigatran kan också dissociera från fibrintrombinkomplexet och utöva en reversibel antikoagulerande effekt. Vid European Society of Cardiologys årsmöte 2009 tillkännagav Boehringer Ingelheim för första gången den största kliniska prövningen av förmaksflimmer hittills - RE-LY (ny direkt trombinhämmare dabigatran etexilat långtidsantikoagulantbehandling randomiserad utvärdering) studiedata. Resultaten visar att: jämfört med den välkontrollerade warfarinbehandlingsgruppen kan dabigatran etexilat signifikant minska risken för stroke och embolisk sjukdom (inklusive hemorragisk stroke), och signifikant minska risken för blödning (inklusive dödlig blödning och intrakraniell blödning). signifikant minskad vaskulär dödlighet. Resultaten av studien visade också att dabigatran etexilat gav en effektiv och stabil antikoagulerande effekt utan behov av rutinövervakning av koagulationsfunktion och dosjustering.

Ansökan

Dabigatran etexilatmesylat är ett råmaterialläkemedel för blodsystemet; antikoagulerande läkemedel; kan användas för att minska risken för stroke och systemisk emboli hos patienter med icke-valvulärt förmaksflimmer; dabigatran etexilat är en ny typ av syntetiska Direkta trombinhämmare är prodrugs av dabigatran, som är icke-peptid trombinhämmare.

biologisk aktivitet

Dabigatranetexilatmesylat (BIBR1048MS) är en oralt aktiv prodrug av Dabigatran. Dabigatranetexilatmesylat har en antikoagulerande effekt och kan förebygga venös tromboembolism och stroke orsakad av förmaksflimmer.

In vivo-studier Dabigatranetexilatmesylat (BIBR1048MS; oralt; 10,20och50mg/kgförråttoroch1,2,5och5mg/kgformnyckor) har dos- och tidsberoende antikoagulanteffekter och har maximala effekter mellan 0 och max. förlänger avsevärt partiell tromboplastintid (aPTT) till 25,2, 38.4och78.3i30minefter10,20och50mg/kgoraldoser, respektive.Dabigatranetexilatmesylatmaximalt förlänger enPTTtill34.3s, 44.0s, respektive 63.0s,2hafter1,2.5or5mg/.Andosimg susmonkeysofeithersex(3-8kg )Dosering: 10,20 och 50 mg/kg för råttor och 1, 2,5 och 5 mg/kg för apor Administration: Oralt Resultat: Haddos- och tidsberoende antikoagulerande effekter .